La presente invenzione ha per oggetto composti antitumorali che inibiscono la prenilazione della proteina oncogenica Ras, la cui attivazione governa la crescita incontrollata dei tumori e delle loro metastasi. Infatti, questa proteina è sovraespressa nel 25% dei tumori più diffusi, comprendenti tumori particolarmente recalcitranti alla terapia come gli adenocarcinomi del colon, del pancreas e del polmone. I comuni agenti antitumorali, usati attualmente in terapia, hanno come fattore limitante quello di inibire indifferentemente la proliferazione di cellule tumorali e cellule normali. Al contrario, i composti di questa invenzione hanno il vantaggio di inibire la proliferazione delle cellule tumorali, mentre lasciano inalterate le cellule normali, alla concentrazione citotossica. I composti di questa invenzione sono tutti i derivati possibili delle formule generali (I) e (II) riportate nell’allegata Tavola 1. La presente invenzione comprende anche le composizioni chemioterapeutiche di detti composti, le loro caratteristiche chimico-fisiche, l’uso ed i processi per la loro preparazione.

Inibitori di proteine di prenilazione come agenti antitumorali: processo di preparazione ed impieghi in campo medico / Bolognese, Adele; Lavecchia, Antonio; Montuori, Nunzia; Selleri, C.. - (2009).

Inibitori di proteine di prenilazione come agenti antitumorali: processo di preparazione ed impieghi in campo medico.

BOLOGNESE, ADELE;LAVECCHIA, ANTONIO;MONTUORI, NUNZIA;
2009

Abstract

La presente invenzione ha per oggetto composti antitumorali che inibiscono la prenilazione della proteina oncogenica Ras, la cui attivazione governa la crescita incontrollata dei tumori e delle loro metastasi. Infatti, questa proteina è sovraespressa nel 25% dei tumori più diffusi, comprendenti tumori particolarmente recalcitranti alla terapia come gli adenocarcinomi del colon, del pancreas e del polmone. I comuni agenti antitumorali, usati attualmente in terapia, hanno come fattore limitante quello di inibire indifferentemente la proliferazione di cellule tumorali e cellule normali. Al contrario, i composti di questa invenzione hanno il vantaggio di inibire la proliferazione delle cellule tumorali, mentre lasciano inalterate le cellule normali, alla concentrazione citotossica. I composti di questa invenzione sono tutti i derivati possibili delle formule generali (I) e (II) riportate nell’allegata Tavola 1. La presente invenzione comprende anche le composizioni chemioterapeutiche di detti composti, le loro caratteristiche chimico-fisiche, l’uso ed i processi per la loro preparazione.
2009
Inibitori di proteine di prenilazione come agenti antitumorali: processo di preparazione ed impieghi in campo medico / Bolognese, Adele; Lavecchia, Antonio; Montuori, Nunzia; Selleri, C.. - (2009).
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